小结

本品为保健食品，不能代替药物，可用于：亚健康。

功能主治

改善睡眠，抗衰老，调节免疫能力。

制法

可有多种化学合成法。如在吡啶中，用醋酐在室温下处理5-甲氧基色胺，获得 N、N-双酰化衍生物，然后在碱液中转化而成，产率可达80%。

注意

青少年、孕妇及哺乳期妇女、自身免疫性疾病患者及抑郁型精神病患者不宜服用。对驾车、机械作业前或正在作业时以及从事危险操作者不能服用。

来源

褪黑激素主要是哺乳动物(包括人)脑部松果体所产生的一种激素，故又称松果体素。

性状

黄白色结晶，熔点116-118℃。紫外吸收峰位于278nm。

化学成分

褪黑激素主要是哺乳动物(包括人)脑部松果体所产生的一种激素，故又称松果体素。松果体附着于第三脑室后壁，大小似黄豆，其中褪黑激素的含量极微，仅1×10-12克水平。

药理作用

1.改善睡眠(用量0.1-0.3mg)，能缩短睡前觉醒时间和入睡时间，睡眠质量改善，睡眠中觉醒次数明显减少，浅睡阶段短，深睡阶段延长，次日早晨唤醒阀值下降。有较强的调整时差功能。 2.抗衰老。能清除体内自由基，抗氧化和脂质的过氧化反应，抑制脑匀浆的自动氧化，从而保护细胞结构，防止 DNA等的损伤，降低体内过氧化物的含量。对黄樟素(一种通过释放自由基而损伤 DNA的致癌物质)引起 DNA损伤的保护作用可达99%。 3.调节免疫能力。如抑制褪黑激素的生物合成，可导致小鼠体液和细胞免疫效应受抑。褪黑激素能拮抗由精神因素(急性焦虑)所诱发的小鼠应激性免疫抑制效应，以及防止由感染因素(亚致死剂量脑心肌病毒)诱致急性应激而产生的瘫痪和死亡。褪黑激素对 H22肝癌小鼠免疫的调节作用，发现能提高荷瘤小鼠 CD4+ CD8,协同Ⅱ L-2提高外周血淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数量，增强脾细胞 NK和 LAK活性，促进 IL-2的诱生。对 H22肝癌小鼠巨噬细胞的杀伤活性及 IL-1的诱生水平均明显提高，表明对巨噬细胞的功能有选择性调节作用。此外，褪黑激素具有活化人体单核细胞，诱导其细胞毒性及 IL-1分泌的功能。 4.其他作用。褪黑激素对137Cs的γ射线所造成的人体外周淋巴细胞染色体损伤有明显的保护作用。对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。体外试验表明，褪黑激素对自力霉素 C引起的致突变性也有保护作用。褪黑激素能降低化学致癌物(黄樟素)诱发的 DNA加成物的形成，防止 DNA损伤。晏建军等研究了褪黑激素对 H22肝癌小鼠的抗肿瘤作用，发现能抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长，延长其存活时间，与Ⅱ L-2存在明显的协同性。此外，褪黑激素与激素依赖性的人乳腺癌有一定相关性。褪黑激素通过骨髓 T-细胞促进内源性粒性白细胞/巨细胞促进积聚因子的产生，故可作为肿瘤的辅助治疗。褪黑激素可抑制雌激素、孕激素和催乳素的分泌，抑制细胞增殖，提高人体的免疫功能，因而有减少女性激素紊乱而诱发癌症的可能。

毒性

1. LD50>10克/公斤(大、小鼠，口服)。 2. Ames 试验、小鼠微核试验、小鼠精子畸变试验，均阴性。 3.属内源性物质，故对机体并非异物，在体内有其自身的代谢途径、不会造成体内蓄积。生物半衰期短，口服7-8h后即降至正常人的生理水平。经3000多人体服试验(数克，即正常剂量的数千倍，历时1个月)未见异常。